(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-(4-metyl-quinazolin-2-ylmetyl)-3

Linagliptin Linagliptin, do Boehringer Ingelheim phát triển, đã được FDA chấp thuận vào ngày 2 tháng 5 năm 2011. Thuốc này được sử dụng để kết hợp chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm cải thiện việc kiểm soát lượng đường trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2.Linagliptin cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân bằng cách ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) có tác dụng thúc đẩy quá trình tiết insulin của tế bào đảo tụy B, chủ yếu bao gồm polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose (GIP) và polypeptide giống glucagon-1 (GLP-1).DDP-4 là một protease serine nằm trên bề mặt tế bào.Nó liên kết với protein và hiện diện rộng rãi trong huyết tương và các mô khác nhau trong cơ thể (như thận, gan, nhung mao ruột non, tế bào nội mô, v.v.).Linagliptin là một chất ức chế DPP-4 chọn lọc, ức chế hoạt động của enzym này bằng cách gắn kết thuận nghịch với DPP-4, làm chậm quá trình thoái biến của GLP-1, tăng cường hoạt động của GLP-1 và kích thích tiết insulin theo cách phụ thuộc vào glucose và làm giảm mức độ glucagon trong tuần hoàn, do đó điều chỉnh lượng đường trong máu của bệnh nhân tiểu đường loại 2.

So với các chất ức chế DPP-4 khác, ưu điểm chính của Linagliptin là: nó có độ an toàn tuyệt vời với thận và có thể làm giảm hiệu quả huyết sắc tố bị glycosyl hóa.Linagliptin được bài tiết chủ yếu qua phân ở dạng nguyên mẫu.Sau khi uống, sự bài tiết qua thận chỉ là 5% lượng dùng.Ngay cả khi được tiêm tĩnh mạch, chỉ có 30,8% được đào thải qua thận.Do đó, bệnh nhân không cần phải điều trị.Thường xuyên kiểm tra chức năng gan thận và điều chỉnh liều lượng.Tất cả bệnh nhân có thể thống nhất cố định liều lượng để dễ kê đơn.
Các phản ứng có hại thường gặp của Linagliptin là nhiễm trùng đường hô hấp, nghẹt mũi, đau cơ, nhức đầu và đau họng.