4-[4-[(5S)-5-(Aminometyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinon Hiđrôclorua
![4-[4-[(5S)-5-(Aminometyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinon Hiđrôclorua Hình ảnh nổi bật](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/dc3948321.jpg)
4-[4-[(5S)-5-(Aminometyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinon Hiđrôclorua
12. Chất trung gian 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) của thuốc chống đông máu rivaroxaban được điều chế bằng hai phương pháp: ①Bromobenzene được phản ứng liên tục với etanolamine và chloroacetyl clorua để thu được 4-benzene. Sau đó, morpholinone được nitrat hóa để khử thành 1, và tổng năng suất là khoảng 32%;②Bromobenzene đầu tiên được nitrat hóa, sau đó phản ứng với ethanolamine để thu được 2-(4-nitroanilino)ethanol, sau đó được đóng lại bằng chloroacetyl clorua.Phản ứng khử tạo ra 1 và tổng năng suất là khoảng 47%.
Rivaroxaban là một loại thuốc chống đông máu mới có thể dùng trực tiếp bằng đường uống.Nó ức chế trực tiếp sự hoạt hóa của yếu tố đông máu Xa, có tác dụng chống đông máu nhất định, không cần theo dõi liên tục, độ an toàn cao.Với ứng dụng lâm sàng của rivaroxaban, Nhu cầu về rivaroxaban sẽ tăng dần.Tên hóa học của rivaroxaban là 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)metyl -2-thiophenecarboxamit.Hiện tại có hai con đường tổng hợp được báo cáo trong tài liệu, và cả hai con đường đều được sử dụng Một chất trung gian 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Mặc dù có báo cáo về việc tổng hợp 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone trong và ngoài nước, nhưng giá nguyên liệu phản ứng tương đối cao.Cao, khó mua hoặc yêu cầu vận hành phản ứng quá cao, khó nắm bắt, không có lợi cho việc bảo vệ môi trường và các thiếu sót khác, không đáp ứng yêu cầu của sản xuất hàng loạt công nghiệp hóa.Tối ưu hóa chất trung gian chính của rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Quy trình sản xuất 3-morpholinone và việc giảm giá nguyên liệu chắc chắn sẽ thúc đẩy việc quảng bá và ứng dụng rivaroxaban.Không có báo cáo về tổng hợp rivaroxaban ở Trung Quốc.Chúng tôi đang ở rivaroxaban Công nghệ và lộ trình tổng hợp 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone trung gian chính đã được nghiên cứu một cách đổi mới.Hai bromobenzene và p-nitrobromobenzene làm nguyên liệu ban đầu được đề xuất.Lộ trình xử lý.Tập trung vào quá trình tuần hoàn của vòng 3-morpholinone.
Tiêu chuẩn điều hành:tiêu chuẩn doanh nghiệp
ngoại thất:Bột tinh thể trắng
Bưu kiện:25kg/phuy
xét nghiệm（HPLC）Hàm lượng lớn hơn hoặc bằng 98,0%
JIN DUN Medical cóTrình độ ISO và đáp ứng tiêu chuẩn sản xuất GMP, tuyển dụng các chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước có nhiều kinh nghiệm để hướng dẫn R&D của công ty.
ƯU ĐIỂM CÔNG NGHỆ OGY
●Hydro hóa xúc tác áp suất cao.Phản ứng thủy phân áp suất cao.Phản ứng đông lạnh (<-78%C)
●Tổng hợp dị vòng thơm
●Phản ứng sắp xếp lại
●Độ phân giải đối kháng
●Chết tiệt, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Phản ứng Gignard
thiết bị
Phòng thí nghiệm của chúng tôi có nhiều thiết bị thử nghiệm và thử nghiệm khác nhau, chẳng hạn như: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirus-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Sắc ký, Máy tổng hợp vi sóng, Máy tổng hợp song song, Máy đo nhiệt lượng quét vi sai (DSC), Kính hiển vi điện tử...
Đội ngũ R&D
Jindun Medical có một nhóm nhân viên R&D chuyên nghiệp và sử dụng nhiều chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước để hướng dẫn R&D, giúp quá trình tổng hợp của chúng tôi chính xác và hiệu quả hơn.
Chúng tôi đã giúp một số công ty dược phẩm hàng đầu trong nước, chẳng hạn nhưHansoh, Hengrui và HEC Pharm.Ở đây chúng tôi sẽ hiển thị một phần của họ.
Trường hợp tùy chỉnh thứ nhất:
Cas số: 110351-94-5
Trường hợp tùy chỉnh thứ hai:
Cas số: 144848-24-8
Trường hợp tùy chỉnh thứ ba:
Số Cas: 200636-54-0
1.Tùy chỉnh sản phẩm trung gian hoặc API mới.Tương tự như chia sẻ trường hợp trên, khách hàng có nhu cầu về Trung gian hoặc API cụ thể và họ không thể tìm thấy sản phẩm cần thiết trên thị trường, khi đó chúng tôi có thể giúp Tùy chỉnh.
2.Tối ưu hóa quy trình cho các sản phẩm cũ.Nhóm của chúng tôi sẽ giúp Tối ưu hóa và cải thiện quy trình sản xuất có lộ trình phản ứng cũ, chi phí sản xuất cao và hiệu quả thấp.Chúng tôi có thể cung cấp đầy đủ tài liệu về chuyển giao công nghệ và cải tiến quy trình, giúp khách hàng sản xuất hiệu quả hơn.
Từ mục tiêu thuốc đến IND, JIN DUN Medical cung cấp cho bạncác giải pháp R&D được cá nhân hóa một cửa.
JIN DUN Medical kiên định tạo ra một đội ngũ có ước mơ, làm ra những sản phẩm trang nghiêm, tỉ mỉ, khắt khe và nỗ lực hết mình để trở thành đối tác, người bạn đáng tin cậy của khách hàng!
![1,4′-Bipiperidin]-1′-cacbonyl clorua HCl](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/21.png)
