Fondaparin SodiuM;Nhận dạng Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux natri N-4;
Fondaparin SodiuM;Nhận dạng Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux natri N-4;
Fondaparinux Hoạt động sinh học
| Mô tả | Fondaparinux natri là một chất ức chế yếu tố Xa phụ thuộc vào antithrombin。 |
| Có liên quanThể loại | đường dẫn tín hiệu >> Enzyme/protease chuyển hóa >> Yếu tố Xa Lĩnh vực nghiên cứu >> Bệnh tim mạch |
| Mục tiêu | Yếu tố Xa[1] |
| Trong ống nghiệmhọc | Fondaparinux sodium là thuốc chống đông máu mới đầu tiên nhắm mục tiêu có chọn lọc yếu tố Xa.Đối với Fondaparinux, giá trị IC50 (anti-Xa IU/ml) của bạch cầu đơn nhân hoạt hóa (ac-M) là 0,59 ± 0,05 và các hạt có nguồn gốc bạch cầu đơn nhân (MMP) là 0,17 ± 0,03 [2]。 |
| trong cơ thể sốngnghiên cứu | Fondaparinux natri có đặc tính dược động học tuyến tính, phụ thuộc vào liều, cung cấp phản ứng có thể dự đoán được cao.Fondaparinux natri có sinh khả dụng 100%, khởi phát tác dụng nhanh, thời gian bán hủy từ 14 đến 16 giờ và có thể tiếp tục chống huyết khối trong vòng 24 giờ.Thuốc không ảnh hưởng đến thời gian prothrombin hoặc thời gian thromboplastin từng phần được hoạt hóa, cũng như không ảnh hưởng đến chức năng hoặc sự kết tập tiểu cầu [1]。 |
| Người giới thiệu | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux natri: chất ức chế chọn lọc yếu tố Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 1 tháng 11;58 Bổ sung 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Tác dụng ức chế đông máu khác biệt của fondaparinux, enoxaparin và heparin không phân đoạn trong các mô hình tế bào tạo thrombin.Đông máu Fibrinolysis.Tháng 7 năm 2011;22(5):369-73. |
Tính chất vật lý và hóa học của Fondaparinux
| công thức phân tử | C31H53N3Na10O49S8 |
| trọng lượng phân tử | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux là một loại thuốc chống huyết khối mới đã được FDA chấp thuận sau heparin và heparin trọng lượng phân tử thấp để điều trị và phòng ngừa nhiều loại huyết khối động mạch.
Chỉ định: Fondaparinux được dùng cho bệnh nhân trải qua phẫu thuật chỉnh hình lớn chi dưới như gãy xương hông, phẫu thuật lớn đầu gối hoặc thay khớp háng, nhằm phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch.Nó được sử dụng để điều trị bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên, những người được điều trị xâm lấn khẩn cấp (<120 phút) (PCI) mà không có chỉ định.Nó được sử dụng để điều trị bệnh nhân nhồi máu cơ tim có đoạn ST chênh lên sử dụng thuốc tiêu huyết khối hoặc ban đầu không nhận được các hình thức trị liệu tái tưới máu khác.
1) Việc quảng bá thị trường liên tục của Glaxo sẽ đặt nó vào vị trí thuốc cốt lõi trong lộ trình lâm sàng tiếp theo của Bộ Y tế, cải cách giá của Ủy ban Cải cách và Phát triển Quốc gia và bảo hiểm y tế của Bộ Bảo hiểm Nhân dân.
A、Sản phẩm chưa tham gia bảo hiểm y tế quốc gia.Năm 2010, BHYT mới điều chỉnh vào BHYT địa phương của 16 tỉnh.Việc bán hàng đang ở giai đoạn đầu và sẽ dần thay thế thị trường heparin trọng lượng phân tử thấp;các tỉnh bảo hiểm y tế: Thiểm Tây, Sơn Tây, Nội Mông, Liêu Ninh, Tây Tạng, Vân Nam, Quảng Đông , Quảng Tây, Hải Nam, Giang Tô, Cam Túc, Phúc Kiến, Giang Tây, Hà Nam, Hồ Bắc, Bắc Kinh.
B、Các dấu hiệu vẫn đang tăng lên.GSK hiện có 3 chỉ định trong phòng khám.Ví dụ, các chỉ định cho stent được phê duyệt độc quyền.Các heparin khác không có sẵn.Ứng dụng lâm sàng của stent tăng 30% mỗi năm.Với sự chấp thuận của các chỉ định mới, doanh số bán hàng sẽ tăng lên.Về lý thuyết, tất cả các bệnh được điều trị bằng các sản phẩm thuộc dòng heparin đều có thể được điều trị bằng sản phẩm này.
C、Lợi thế về giá, giá tối thiểu của sản phẩm này tại thị trường Mỹ là 132 đô la Mỹ mỗi chiếc, tại Trung Quốc là 168 nhân dân tệ, giá trong nước sẽ không giảm.Nếu bạn xuất khẩu, thị trường quốc tế có không gian rộng lớn；
2) Ngưỡng kỹ thuật cao, nguyên liệu thô được tổng hợp trong 75 bước và bằng sáng chế đã hết hạn 5 năm (bài báo năm 2014).Nó đã không được chấp thuận bởi các nhà sản xuất khác.Việc tổng hợp là vô cùng khó khăn.Nó sẽ không được thực hiện trong vòng chưa đầy 10 năm.Chu kỳ dài, khó khăn và đầu tư.cao.Có ít đối thủ cạnh tranh trong nước và đối thủ cạnh tranh nước ngoài có chi phí nguyên vật liệu cao.Mục tiêu của chúng tôi là liên tục giảm chi phí nguyên vật liệu và thay thế Glaxo trong sản xuất nguyên vật liệu.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux đã được phê duyệt là sản phẩm nhái đầu tiên ở Trung Quốc vào năm 2018.
Công ty TNHH Công nghệ sinh học Runxing Quảng Đông có sản lượng hàng năm là 210 kg fondaparinux natri trung gian tiên tiến N3, sẽ được nộp vào năm 2018.
Fondaparinux ban đầu được phát triển bởi MYLAN IRELAND.Hiện nay, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical cóTrình độ ISO và đáp ứng tiêu chuẩn sản xuất GMP, tuyển dụng các chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước có nhiều kinh nghiệm để hướng dẫn R&D của công ty.
ƯU ĐIỂM CÔNG NGHỆ OGY
●Hydro hóa xúc tác áp suất cao.Phản ứng thủy phân áp suất cao.Phản ứng đông lạnh (<-78%C)
●Tổng hợp dị vòng thơm
●Phản ứng sắp xếp lại
●Độ phân giải đối kháng
●Chết tiệt, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Phản ứng Gignard
thiết bị
Phòng thí nghiệm của chúng tôi có nhiều thiết bị thử nghiệm và thử nghiệm khác nhau, chẳng hạn như: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirus-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Sắc ký, Máy tổng hợp vi sóng, Máy tổng hợp song song, Máy đo nhiệt lượng quét vi sai (DSC), Kính hiển vi điện tử...
Đội ngũ R&D
Jindun Medical có một nhóm nhân viên R&D chuyên nghiệp và sử dụng nhiều chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước để hướng dẫn R&D, giúp quá trình tổng hợp của chúng tôi chính xác và hiệu quả hơn.
Chúng tôi đã giúp một số công ty dược phẩm hàng đầu trong nước, chẳng hạn nhưHansoh, Hengrui và HEC Pharm.Ở đây chúng tôi sẽ hiển thị một phần của họ.
Trường hợp tùy chỉnh thứ nhất:
Cas số: 110351-94-5
Trường hợp tùy chỉnh thứ hai:
Cas số: 144848-24-8
Trường hợp tùy chỉnh thứ ba:
Số Cas: 200636-54-0
1.Tùy chỉnh sản phẩm trung gian hoặc API mới.Tương tự như chia sẻ trường hợp trên, khách hàng có nhu cầu về Trung gian hoặc API cụ thể và họ không thể tìm thấy sản phẩm cần thiết trên thị trường, khi đó chúng tôi có thể giúp Tùy chỉnh.
2.Tối ưu hóa quy trình cho các sản phẩm cũ.Nhóm của chúng tôi sẽ giúp Tối ưu hóa và cải thiện quy trình sản xuất có lộ trình phản ứng cũ, chi phí sản xuất cao và hiệu quả thấp.Chúng tôi có thể cung cấp đầy đủ tài liệu về chuyển giao công nghệ và cải tiến quy trình, giúp khách hàng sản xuất hiệu quả hơn.
Từ mục tiêu thuốc đến IND, JIN DUN Medical cung cấp cho bạncác giải pháp R&D được cá nhân hóa một cửa.
JIN DUN Medical kiên định tạo ra một đội ngũ có ước mơ, làm ra những sản phẩm trang nghiêm, tỉ mỉ, khắt khe và nỗ lực hết mình để trở thành đối tác, người bạn đáng tin cậy của khách hàng!
