Caspofungin Acetate Hoạt tính sinh học
Mô tả | Caspofungin Acetate là một loại thuốc chống nấm có thể ức chế không cạnh tranh quá trình tổng hợp 1,3-β-d glucan synthase。 |
Có liên quanThể loại | đường dẫn tín hiệu >> Chống nhiễm trùng >> Nấm Lĩnh vực nghiên cứu >> Lây nhiễm |
trong cơ thể sốngnghiên cứu | Những con chuột được tiêm caspofungin không có thay đổi đáng kể nào trong dạng sóng ERG của chúng ở nồng độ thủy tinh thể từ 0,41 đến 4,1 μM và võng mạc của chúng không có thay đổi hình thái hoặc mất tế bào có thể phát hiện được.Ở nồng độ thủy tinh thể là 41 μM, caspofungin làm giảm biên độ của sóng a, sóng b và đáp ứng ngưỡng scotopic của ERG, đồng thời cũng làm giảm số lượng tế bào trong lớp tế bào hạch [1].Carprofungin (8 mg/kg) hoặc amphotericin B 1 mg/kg, tiêm trong màng bụng mỗi ngày một lần 30 giờ sau khi nhiễm bệnh trong 7 ngày liên tiếp, so với điều trị kiểm soát phương tiện, tỷ lệ sống 100% vào ngày 28, dẫn đến tỷ lệ tử vong 100% vào ban ngày 11 , sau thử thách truyền nhiễm.So với điều trị kiểm soát phương tiện vào ngày thứ 5, caspofungin làm giảm sự phục hồi của nấm Candida khả thi trong mô thận và não khi tải kiểm soát đạt đến đỉnh điểm.Chuột được điều trị bằng caspofungin ở liều 2 mg/kg hoặc cao hơn có tải trọng não thấp hơn đáng kể vào ngày thứ 5 so với chuột được điều trị bằng amphotericin B. Điều trị bằng amphotericin B và caspofungin làm giảm gánh nặng nấm thận bằng 1,7 log CFU/g và 2,46 đến 3,64 log CFU /g, tương ứng [2]。 |
Động vậtcuộc thí nghiệm | Liệu pháp kháng nấm được bắt đầu 30 giờ sau thử thách lây nhiễm và được tiêm trong phúc mạc (ip) mỗi ngày một lần trong 7 ngày.Chuột được điều trị bằng caspofungin 1, 2, 4 hoặc 8 mg/kg/ngày, amphotericin B 1 mg/kg/ngày hoặc kiểm soát phương tiện (nước cất vô trùng).Hiệu quả của mô hình được đánh giá theo ba cách: bằng cách theo dõi tỷ lệ sống sót của 10 động vật trong mỗi nhóm điều trị, bằng cách theo dõi tải lượng Candida trong thận và mô não của nhóm động vật được điều trị thứ hai và bằng cách đánh giá mô học của thận.Và bộ não.Nhóm động vật được điều trị thứ ba.Những con chuột được gây chết bằng cách hít khí CO 2 và được nuôi cấy sau 30 giờ (chỉ đối chứng được điều trị bằng phương tiện) và vào ngày 5 (24 giờ sau liều thứ 4), 8 (24 giờ sau liều cuối cùng) và 14, 21 giờ Và mô học lấy mẫu mô.(Chỉ điều trị bằng caspofungin), và 28 sau cơn. |
Người giới thiệu | [1].Mojumder DK, et al.Đánh giá độc tính võng mạc của caspofungin trong dịch kính ở mắt chuột.Đầu tư Ophthalmol Vis Sci.Tháng 11 năm 2010;51(11):5796-803. [2].Tâng bốc, Amy M. et al.Hiệu quả của caspofungin trong mô hình chuột chưa thành niên nhiễm nấm candida hệ thần kinh trung ương.Thuốc kháng sinh và Hóa trị (2011), 55(7), 3491-3497. |
Tính chất vật lý và hóa học của caspofungin axetat
Điểm sôi | 1408,1ºC ở 760 mmHg |
công thức phân tử | C56H96N10O19 |
trọng lượng phân tử | 1093.31000 |
chất lượng chính xác | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
Nhật kýP | 0,06150 |
đặc điểm ngoại hình | trắng sang màu be |
Áp suất hơi | 0mmHg ở 25°C |
Điều kiện bảo quản | 20°C |
độ hòa tan trong nước | H2O: hòa tan15mg/mL (dung dịch trong suốt) |
Hải quan Caspofungin Acetate
mã hải quan | 2933990099 |
Tổng quan về tiếng Trung | 2933990099. Các hợp chất dị vòng khác chỉ chứa các dị nguyên tử nitơ.Thuế suất thuế giá trị gia tăng: 17,0%.Tỷ lệ hoàn thuế: 13,0%.Điều kiện quy định: Không có.Thuế quan tối huệ quốc: 6,5%.Biểu thuế chung: 20,0% |
phần tử khai báo | Tên sản phẩm, thành phần hàm lượng, công dụng, hexamethylene clorid, xin ghi hình thức, 6-caprolactam, xin ghi hình thức, ngày ký |
Bản tóm tắt | 2933990090. hợp chất dị vòng chỉ có (các) dị nguyên tử nitơ.thuế GTGT:17,0%.Tỷ lệ hoàn thuế:13,0%..Thuế quan MFN:6,5%.Biểu thuế chung:20,0% |
Quy trình sản xuất
Caspofungin cần được điều chế bằng công nghệ lên men bán tổng hợp.Sản phẩm thô của vòng chính cần thu được thông qua công nghệ lên men, sau đó sản phẩm trung gian thu được thông qua quá trình tách và tinh chế, sau đó sản phẩm trung gian được sử dụng làm nguyên liệu ban đầu để hoàn thành quá trình nối chuỗi bên bằng công nghệ tổng hợp để cuối cùng thu được phần tử mục tiêu.Do các sản phẩm "bán tổng hợp lên men" cần phải trải qua nhiều liên kết kỹ thuật như lên men, tách và tinh chế, tổng hợp, v.v., lộ trình kỹ thuật và kiểm soát tham số quy trình rất phức tạp trong Sổ hóa chất.Ngoài ra, các yêu cầu quy định đối với việc đăng ký caspofungin, một sản phẩm bán tổng hợp lên men, cũng rất cao.Các tài liệu ứng dụng cần bắt đầu từ nguồn lên men, không chỉ nghiên cứu một cách có hệ thống về canh tác chủng, công nghệ lên men và công nghệ tinh chế mà còn khám phá quy trình tổng hợp.Lộ trình, điều kiện và kiểm soát tạp chất trong quy trình, vì sản phẩm cuối cùng khá dễ vỡ, bất kỳ sự bất cẩn nào cũng sẽ quét sạch mọi nỗ lực trước đó, độ khó kỹ thuật và chi phí cũng không nhỏ.
Chính vì các rào cản kỹ thuật cao và bối cảnh cạnh tranh tốt mà Hengrui Caspofungin đã duy trì được một khoảng giá tương đối tốt sau khi niêm yết.
Bảo hộ bằng sáng chế đã hết hạn vào năm 2014
Doanh số bán thuốc tiêm caspofungin giai đoạn cuối tại các cơ sở y tế công ở Trung Quốc (đơn vị: mười nghìn nhân dân tệ)
Tính đến thời điểm hiện tại, chỉ có các loại thuốc generic của Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals và Haisco được chấp thuận niêm yết.Dược Hoa Đông?
Công ty nghiên cứu ban đầu về caspofungin acetate là Merck, và đơn đăng ký niêm yết của 6 công ty đang được xem xét và phê duyệt, đó là Dược phẩm Qilu, Dược phẩm Nam Kinh Yinxing, Dược phẩm Sihuan, Dược phẩm Osaikang, Dược phẩm Hoa Đông của Trung Quốc và Dược phẩm sinh học Tian Wei.
JIN DUN Medical cóTrình độ ISO và đáp ứng tiêu chuẩn sản xuất GMP, tuyển dụng các chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước có nhiều kinh nghiệm để hướng dẫn R&D của công ty.
ƯU ĐIỂM CÔNG NGHỆ OGY
●Hydro hóa xúc tác áp suất cao.Phản ứng thủy phân áp suất cao.Phản ứng đông lạnh (<-78%C)
●Tổng hợp dị vòng thơm
●Phản ứng sắp xếp lại
●Độ phân giải đối kháng
●Chết tiệt, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Phản ứng Gignard
thiết bị
Phòng thí nghiệm của chúng tôi có nhiều thiết bị thử nghiệm và thử nghiệm khác nhau, chẳng hạn như: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirus-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Sắc ký, Máy tổng hợp vi sóng, Máy tổng hợp song song, Máy đo nhiệt lượng quét vi sai (DSC), Kính hiển vi điện tử...
Đội ngũ R&D
Jindun Medical có một nhóm nhân viên R&D chuyên nghiệp và sử dụng nhiều chuyên gia tổng hợp thuốc trong và ngoài nước để hướng dẫn R&D, giúp quá trình tổng hợp của chúng tôi chính xác và hiệu quả hơn.
Chúng tôi đã giúp một số công ty dược phẩm hàng đầu trong nước, chẳng hạn nhưHansoh, Hengrui và HEC Pharm.Ở đây chúng tôi sẽ hiển thị một phần của họ.
Trường hợp tùy chỉnh thứ nhất:
Cas số: 110351-94-5
Trường hợp tùy chỉnh thứ hai:
Cas số: 144848-24-8
Trường hợp tùy chỉnh thứ ba:
Số Cas: 200636-54-0
1.Tùy chỉnh sản phẩm trung gian hoặc API mới.Tương tự như chia sẻ trường hợp trên, khách hàng có nhu cầu về Trung gian hoặc API cụ thể và họ không thể tìm thấy sản phẩm cần thiết trên thị trường, khi đó chúng tôi có thể giúp Tùy chỉnh.
2.Tối ưu hóa quy trình cho các sản phẩm cũ.Nhóm của chúng tôi sẽ giúp Tối ưu hóa và cải thiện quy trình sản xuất có lộ trình phản ứng cũ, chi phí sản xuất cao và hiệu quả thấp.Chúng tôi có thể cung cấp đầy đủ tài liệu về chuyển giao công nghệ và cải tiến quy trình, giúp khách hàng sản xuất hiệu quả hơn.
Từ mục tiêu thuốc đến IND, JIN DUN Medical cung cấp cho bạncác giải pháp R&D được cá nhân hóa một cửa.
JIN DUN Medical kiên định tạo ra một đội ngũ có ước mơ, làm ra những sản phẩm trang nghiêm, tỉ mỉ, khắt khe và nỗ lực hết mình để trở thành đối tác, người bạn đáng tin cậy của khách hàng!